A farmacocinética do GHB é não linear, com diminuição da clearance total em doses mais elevadas. Os resultados não lineares são consequência da capacidade limitada de metabolismo, absorção saturável e mediada por transportadores e reabsorção renal.

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Absorção 


- Absorção saturável (dependente da dose);
- Hidrossolúvel, tendo rápida absorção ao nível do trato gastrointestinal, após administração por via oral (estudos efetuados em ratos indicam uma biodisponibilidade oral do GHB de 59-65%);
- Biodisponibilidade aumentada quando administrado por via retal, pois evita o efeito de primeira passagem.

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Distribuição


- GHB é lipossolúvel e praticamente não se liga às proteínas plasmáticas, tendo assim capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica e a placenta;
- A distribuição para os tecidos-alvo ocorre rapidamente e segue um modelo de dois compartimentos (tendo maior afinidade para um determinado compartimento) com volume de distribuição de 0,4 L/kg e 0,6 L/kg.

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Efeito


- Início: 15 – 20 min;
- Níveis sanguíneos máximos: 15 – 45 min;
- Efeito máximo: 30 – 60 min;
- Duração: 3 - 4 horas (curta);
- Proporcional à dose ou quantidade ingerida.

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Metabolismo


- Metabolismo é saturável;
- O GHB é convertido  a succinato semi-aldeído (SSA) pela GHB desidrogenase que é depois metabolizado pela succinato semi-aldeído desidrogenase (SSADH) a succinato. (intervenção de enzimas oxidantes); o succinato vai originar CO2 e H2O através da intervenção do ciclo de Krebs.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

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Eliminação


- Estudos demonstram que a eliminação é dependente da dose, com um tempo de semi-vida de eliminação entre os 20 e os 53 min;
- 2 a 5% excretado na urina, mas maioritariamente pelos pulmões, sob a forma de CO2;
- Para doses maiores o tempo de semi-vida aumenta significativamente, uma vez que a via de eliminação é saturável (explica os efeitos duradouros do GHB após ingestão de doses elevadas).​